Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) Фармакология скачать в хорошем качестве

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) Фармакология

Охарактеризована группа лекарственных средств нестероидные #противовоспалительные препараты (#НПВП, #НПВС). Приветствую всех на канале В мире лекарств. Мы продолжаем тему #эйкозаноидов и сегодня рассмотрим группу лекарственных препаратов угнетающих их биосинтез. Группу #нестероидных противовоспалительных средств. #Воспаление - это защитная ответная реакция организма на различные повреждающие факторы. Основными медиаторами воспаления являются эйкозаноиды или лейкотриены и простагландины, а также гистамин, брадикинин, фактор активации тромбоцитов, интерлейкины. #Простагландин E2 и #простациклин являются основными простаноидами, которые опосредуют воспаление. Они увеличивают местный кровоток, проницаемость сосудов и инфильтрацию лейкоцитов через активацию своих рецепторов. Простагландин D2, основной продукт тучных клеток, способствует воспалению при аллергических реакциях, особенно в легких. Простаглан-дины образуются в спинном мозге в ответ на периферические болевые импульсы. В частности, простагландин E2 , а также И2, F2α и D2 вносят вклад в повышенную чуствительность и увеличение возбудимости нейронов спинного мозга, что вызывает боль. Простагландин Е2, кроме того, вызывает повышение температуры тела, действуя на центры тепло-регуляции в гипоталамусе). Если воспаление становится чрезмерным,что нарушает нормальные функции или если воспаление становится хроническим, следует применять противовоспалительные средства. Лекарственные препараты, которые проявляют только противовоспалительные свойства, являются средствами симптоматической терапии. Такие препараты временно улучшают качество жизни больного, но не замедляют развитие основного заболевания. Одной из групп лекарственых средств, которые применяют при воспалении, являются #нестероидные противовоспалительные препараты или НПВС. Механизм действия этих препаратов заключается в ингибировании фермента цикло оксигеназы или # #ЦОГ, что нарушает синтез эйкозаноидов. На слайде вы можете видеть основные лекарственные средства группы НПВС и их классификацию согласно химической структуры и влияния на ЦОГ. Все лекарственные препараты неизбирательно блокируют #ЦОГ-1 и #Цог-2.Это препараты ацетилсалициловая кислота, #парацетамол, индометацин, диклофенак, напроксен, мефенамовая кислота, пироксикам, #ибупрофен. Селективным ингибитором ЦОГ-2 является только целекоксиб. Хотя по некоторым данным избирательно влияют на ЦОГ-2 также диклофенак, мелоксикам и нимсулид.Ингибируя цикло-оксигеназу и соответственно нарушая биосинтез эйкозаноидов. Все препараты из группы НПВС обладают тремя основными фармакологическими свойствами: противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим. Эти эффекты связаны, в основном, с нарушением синтеза простагландинов Е2 и простациклина. Продолжением нарушения синтеза простаглан-динов являются и побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов. Нарушение синтеза простагландинов Е2 и простациклина, которые обладают гастропротекторными свойствами, приводит к снижению выработки слизи и увеличению образования пепсина и кислоты в желудке, что приводит к эрозиям и язвам желудочно кишечного тракта, проявляется ульцерогенное действие. Этому также способствует снижение образования тромбоксана А2. Нарушение синтеза тромбоксана А2 приводит к подавлению агрегации тромбоцитов, что повышает риск кровотечений. НПВС уменьшают сосудорасширяющее действие простагландинов Е два и простациклина и поэтому ухудшают фильтрацию в почечных клубочках, приводят к задержке ионов натрия и воды, способствуют отёкам, снижают эффективность гипотензивных и мочегонных препаратов Снижают экскреции уратов, возможно возникновение гиперкалиемии. В связи с тем что НПВС ингибируют циклооксигеназу, метаболизм арахидоновой кислоты смещается в сторону липоксигеназного пути, что увеличивает образование лейкотриенов, которые повышают тонус бронхов. У больных бронхиальной астмой НПВС могут провоцировать бронхоспазм. Для профилактики бронхоспазма рекомендуют назначать внутрь блокаторы лейкотриеновых рецепторов. При действии НПВС уменьшается образование простагландинов Е2 а также f2 , стимулирующих сокращения миометрия и участвующих в возбуждении родовой деятельности. Поэтому НПВС снижают сократительную активность миометрия и могут замедлять наступление родовой деятельности. Простагландин F2-альфа стимулирует сперматогенез и повышает активность сперматозоидов. Нарушая образование простагландина F2 нестероидные противовоспалительные средства могут угнетать сперматогенез.Следует сказать о селективных ингибиторах ЦОГ-2. Они создавались чтобы уменьшить побочные эффекты НПВС на слизистую желудка. В тоже время Простациклин и простагландин E2 защищают от окислительного повреждения сердечную ткань, проявляя кардиопротективное действие. Простациклин подавляет агрегацию тромбоцитов. Поэтому побочные эффекты ввиде увеличения частоты инфаркта миокарда и инсульта у пациентов, получающих селективные ингибиторы ЦОГ-2, объясняются ингибированием простациклина